Механизм действия

Ранолазин имеет сложный механизм действия, который частично установлен и основывается на способности ингибировать поздний ток ионов натрия в клетках миокарда²

Инструкция

Показания к применению

Препарат РАНОКАРДУМ® предназначен для применения в составе комплексной терапии для симптоматического лечения стабильной стенокардии напряжения в случае недостаточной эффективности и/или непереносимости антиангинальных препаратов «первого ряда» (таких, как бета-адреноблокаторы и/или блокаторы «медленных» кальциевых каналов).³

  • В клинических исследованиях установлена эффективность и безопасность ранолазина для лечения пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в комбинированной терапии при недостаточной эффективности применения других антиангинальных препаратов. ³
  • В опорном исследовании CARISA Ранолазин продемонстрировал большую эффективность в отношении увеличения продолжительности физических нагрузок.³
Инструкция

Дозировка⁵

Способ применения

Таблетки препарата РАНОКАРДУМ®
следует :

  • Проглатывать целиком
  • Запивать достаточным количеством жидкости
  • Не измельчать, не разламывать и не разжевывать

Прием пищи не влияет на биодоступность препарата, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Алгоритм лечения

Рекомендованная начальная доза препарата РАНОКАРДУМ® для взрослых составляет

500 мг 

2 раза в сутки

Через 2-4 недели доза, при необходимости, может быть увеличена до 

1000 мг 

2 раза в сутки

Максимальная суточная доза составляет 2000 мг.

Форма выпуска

Таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.

Ранокардум 1000 мг
30 таблеток в упаковке

Ранокардум 500 мг
30 таблеток в упаковке

Фармакокинетика

Клиническим свидетельством ингибирования позднего натриевого тока под действием ранолазина является значительное укорочение интервала QTc (QTc – корригированное значение интервала QT с учетом частоты сердечных сокращений (ЧСС)) и положительное влияние на диастолическое расслабление, выявленное в открытом исследовании с участием пациентов с синдромом удлиненного интервала QT (пациенты с синдромом LQT-3, имеющие мутации гена SCN5A ΔKPQ).⁴

Приблизительно 62% ранолазина связывается с белками плазмы крови, в основном, с альфа-1 кислыми гликопротеинами и незначительно с альбумином. Средний объем распределения в равновесном состоянии (Vss) составляет около 180 л.⁴

Ранолазин подвергается быстрому и практически полному метаболизму, преимущественно в печени. Наиболее важными путями метаболизма ранолазина являются О-деметилирование и N-деалкилирование. Ранолазин метаболизируется главным образом изоферментом CYP3A4, а также изоферментом CYP2D6. ⁴

В неизменном виде почками и через кишечник выводится менее 5% от принятой дозы ранолазина. Клиренс ранолазина зависит от дозы, снижаясь при ее повышении. Период полувыведения ранолазина в равновесном состоянии после приема внутрь составляет около 7 ч.⁴

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин);
— печеночная недостаточность средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени;
— одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон);
— одновременное применение с антиаритмическими средствами класса I A (например, хинидин) или класса III (например, дофетилид), кроме амиодарона; соталолом;
— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены);
— беременность;
— период грудного вскармливания;³

Побочные эффекты, наблюдаемые у пациентов, принимающих препарат РАНОКАРДУМ®, в большинстве случаев характеризуются легкой или средней степенью выраженности и развиваются обычно в течение первых 2 недель применения.

Ниже перечислены побочные эффекты, для которых была признана возможная связь с применением препарата РАНОКАРДУМ®, представлены в соответствии с системно-органной классификацией и с абсолютными значениями частоты.

Частоту возникновения побочных эффектов определяли как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100; <1/10), нечасто (≥1/1000; <1/100), редко (≥1/10 000; <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто — снижение аппетита, анорексия, дегидратация.

Редко – гипонатриемия.

Нарушения со стороны психики

Нечасто — тревога, бессонница, помутнение сознания, галлюцинации.

Редко — дезориентация.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто — головокружение, головная боль.

Нечасто — заторможенность, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение, парестезия.

Редко — амнезия, сниженный уровень сознания, потеря сознания, нарушения координации движений, нарушения походки, паросмия.

Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций (пациенты с сахарным диабетом, XCH I-II функционального класса по NYHA или обструктивными заболеваниями дыхательных путей) во время лечения другими антиангинальными средствами, при лечении ранолазином имели такую же частоту возникновения побочных реакций.

С полным списком побочных действий можно ознакомиться в инструкции

Адаптировано из материалов

1.ИМП препарата раздел показания к применению РАНОКАРДУМ® 
2.ИМП препарата РАНОКАРДУМ®  раздел механизм действия
3.ИМП препарата раздел показания к применению РАНОКАРДУМ® 
4.ИМП препарата РАНОКАРДУМ®  раздел фармакокенетика
5.ИМП препарата раздел способ применения и дозы РАНОКАРДУМ®